智慧財產及商業法院行政判決
110年度行專訴字第68號
民國111年8月17日辯論終結
原 告 美時化學製藥股份有限公司
代 表 人 Vilhelm Robert Wessman
訴訟代理人 呂紹凡律師
馬鈺婷律師
黃雅君專利師
被 告 經濟部智慧財產局
代 表 人 洪淑敏
訴訟代理人 施雅儀
簡正芳
參 加 人 NOVARTIS AG. 瑞士商諾華公司
代 表 人 Robert Carroll Stanley
Hiram Robert Andrews
訴訟代理人 牛豫燕律師
莊郁沁律師
林蘭君專利師
上列當事人間因發明專利舉發事件，原告不服經濟部中華民國11
0年10月27日經訴字第11006306870號訴願決定，提起行政訴訟，
並經本院命參加人獨立參加訴訟，本院判決如下：
主 文
訴願決定及原處分關於「請求項2至3舉發不成立」部分均撤銷。被告就第I406661號發明專利應為「請求項2至3舉發成立」之處分。
訴訟費用由被告負擔。
事實及理由
一、參加人前於民國95年7月19日以「4-甲基-N-〔3-（4-甲基-咪 唑-1-基）-5-三氟甲基-苯基〕-3-（4-吡啶-3-基-嘧啶-2-基 胺基）-苯甲醯胺之結晶型」（下稱系爭結晶型）向被告申 請發明專利，並聲明以西元2005年7月20日、同年9月12美國 60/701,405、60/716,214號專利案主張優先權，經被告實體 審查後，於102年5月6日審定准予專利，發給第I406661號發 明專利證書（下稱系爭專利）。嗣經原告於109年4月7日以 系爭專利請求項第1至4、7、10至13、16、19、22、25、28 、31、33及36至38項，違反核准時（即100年12月21日修正 公布、102年1月1日施行）專利法第26條第1、2項及第22條 第2項規定提起舉發，參加人於同年8月3日申請更正系爭專 利範圍，經被告於110年3月26日以（110）智專三（四）011 45字第11020279040號專利舉發審定書作成「109年8月3日之
更正事項，准予更正」、「請求項1、4、7、10、13、16、1 9、22、25、28、31、33、36舉發駁回」（上開二部分業已 確定，以下逕以系爭專利各請求項稱之，不再贅述為系爭專 利更正後各請求項）及「請求項2至3、11至12、37至38舉發 不成立」之處分（下稱原處分），原告不服，乃就原處分關 於上開舉發不成立部分提起訴願，經經濟部於110年10月27 日作成經訴字第11006306870號「原處分關於『請求項2至3舉 發不成立』部分訴願駁回；原處分關於『請求項11至12、37至 38舉發不成立』部分撤銷，由原處分機關於6個月內另為適法 之處分」之訴願決定（下稱訴願決定），原告就原處分及訴 願決定關於「請求項2至3舉發不成立」部分不服，提起本件 行政訴訟。本院認本件判決之結果，倘認原處分及訴願決定 ，應予撤銷，將影響參加人之權利或法律上之利益，爰依職 權命參加人獨立參加訴訟。
二、原告起訴主張略以：
㈠、系爭專利請求項2、3對應之說明書內容違反核准時專利法第2 6條第1項（可據以實現要件）之規定：
系爭專利雖經准予更正，惟根據系爭專利各請求項可知，系 爭專利的系爭結晶型判斷，是藉由圖式所呈現所有被偵測到 的粉末X射線衍射法（即XRPD）定性結晶類型表徵，以得知 其結晶型種類。有關XRPD定性結晶類型，通常須包含10個（ 2θ度數）最大值來作為x-射線粉末繞射圖案表徵，方足以使 該領域具有通常知識者判定其結晶型。不管是結晶型或非結 晶型物質，其XRPD均具有峰值，而結晶型應至少具有數10個 峰值，方可有別於仍具有少量峰值之非結晶型。換言之，僅 藉由小於或甚至遠小於10個（2θ度數）最大值，不足以明確 判斷其結晶型種類。系爭專利對於結晶型A、A'、A"、B、B' 、SB、SB'、C、C'、SC及SE等類型的判定，係藉由如其說明 書所載至少包含10個左右（2θ度數）最大值作為x-射線粉末 繞射圖案表徵加以區分之。若僅就系爭專利請求項2至3以結 晶型係二水合物、及具有「至少1個」或「至少4個」之x-射 線粉末繞射圖案表徵界定所請，則如何能僅以如此少量峰值 （至少1個或至少4個），及藉由單水合物或二水合物，來明 確區分包含類似或完全相同峰值表徵之混合結晶型物質中的 各個晶型之技術手段，並未揭露於系爭專利說明書，該領域 具有通常知識者並無法僅藉由系爭專利說明書之揭露內容， 而可據以實現系爭專利請求項2至3所請範圍。又系爭專利說 明書是否符合核准時專利法第26條第1項之規定，應係以系 爭專利說明書內容整體觀之，而非僅以系爭專利部分請求項 所載內容為判定依據，然訴願決定僅以系爭專利說明書已部
分記載結晶型A及B之結晶型種類、性質、製備方法及步驟， 而認定系爭專利說明書未違反核准時專利法第26條第1項規 定，顯有重大違誤，系爭專利違反核准時專利法第26條第1 項規定甚明。
㈡、系爭專利請求項2、3違反核准時專利法第26條第2項（明確要 件）：
系爭專利所申請者係為「物」的請求項，而非「方法」請求 項。根據系爭專利先前技術所載，可清楚得知，系爭專利相 較於先前技術，主要技術特徵應在於藉由選擇何種製程條件 來製備得不同的結晶型，即系爭專利之特別技術應在於多晶 型的製備方法，而非不具任何無法預期功效之多晶型本身。 且根據系爭專利各請求項可知，其所請範圍並非是僅針對製 備後的結晶型種類，而是針對任何可落入申請專利範圍所載 均屬之。再者，系爭專利之晶體判斷，是藉由圖式所呈現所 有被偵測到的XRPD表徵，來得知其結晶型種類，而系爭專利 請求項2至3，以結晶型係二水化合物、及具有「至少1個」 或「至少4個」之不足量，甚至可能與其他結晶型發生範圍 重疊的x-射線粉末繞射圖案表徵，來界定所請之晶體結構特 徵，實際上根本無法判定所請係何種結晶型之技術特徵，致 所請範圍不明確，無法為系爭專利說明書所支持，不符核准 時專利法第26條第2項之明確要件。再者，根據系爭專利說 明書第12至23頁所揭露的內容，可知系爭專利所申請之鹽酸 鹽至少包含結晶型A、A'、A"、B、B'、SB、SB'、C、C'、SC 、D及SE等多種晶型種類，其中系爭專利請求項2至3所申請 之結晶型A之XRPD最大值，在「±0.2」、「±0.3」之誤差值 範圍內，與上開多種結晶型A'產生至少1個、甚至6個數值相 同或重疊。訴願決定所認定系爭專利請求項11至12所界定（ 2θ度數）之XRPD最大值時，會與系爭專利請求項23至24所界 定之（2θ度數）之XRPD最大值，在「±0.2」、「±0.3」之誤 差值範圍內，產生部分數值相同或重疊，導致無法判讀該結 晶究竟為結晶型B或結晶型C，故系爭專利請求項11、12記載 不明確而違反核准時專利法第26條第2項之規定；同理，系 爭專利請求項2、3所界定之8.5°、11.0°、11.5°、17.2°、1 8.8°、19.2°、20.8°、22.1°及26.0°（2θ度數）之XRPD最大 值時，會與上開多種結晶型A'等之XRPD最大值，在「±0.2」 、「±0.3」之誤差值範圍內，產生至少1個、甚至6個數值相 同或重疊，導致無法判讀該結晶是否為結晶型A或其他晶型 ，故系爭專利請求項2、3自亦有記載不明確之情形，而違反 核准時專利法第26條第2項之規定。
㈢、系爭專利請求項2、3違反核准時專利法第26條第2項（支持要
件）：
系爭專利所請之結晶型A、B及C於不同溶劑或溫度下，會互 相轉換其結晶型，甚至處於混合二種或三種結晶型狀態，而 系爭專利請求項2之結晶型，亦界定只要大於50%結晶之大體 上純淨即屬之。系爭專利所請各結晶型主要均處於混合結晶 型狀態（包含非結晶、結晶型A、結晶型B及/或結晶型C等） 。此時，若該領域有通常知識者欲具有相同或重疊之「至少 1個或至少4個之峰值表徵」時，在此有限的條件下，不僅難 以區分出該混合結晶型物質是否有大於50%所請結晶型，並 且亦難判定該大於50%所請結晶型係為單水合物（例如結晶 型B）或二水合物（例如結晶型A）。根據系爭專利所申請之 各請求項，可知其所申請之範圍並非僅限定為製備後之結晶 型種類，而是針對任何可落入申請專利範圍所載均屬之。更 何況該領域具有通常知識者在系爭專利所界定有限的條件中 ，是否可以明確區分出該混合結晶型物質是否為「大體上純 淨」（即大於50%）之所請結晶型，並且由「至少1個或至少 4個之峰值表徵」的x-射線粉末繞射圖案，即可判斷為單水 合物或二水合物鹽酸鹽，實屬困難，實際上亦無法為說明書 所支持。
㈣、甲證11至13之組合足以證明系爭專利請求項2、3不具進步性 ：
１、甲證11揭露一種式I之化合物（即舉發證據1第6頁第1段，下 稱式I化合物），並揭露式I化合物可為醫藥上可接受之鹽， 而該鹽可為式I化合物與有機酸或無機酸所形成之酸加成鹽 ，並例示該無機酸包括鹽酸。系爭專利請求項2及3與甲證11 之差異在於甲證11未具體揭露式I化合物之鹽酸鹽，且未揭 露該鹽之結晶型式。然甲證12揭露一種化合物AMN107，即為 甲證11之式I化合物（即舉發證據2第130頁之圖1A），並揭 露AMN107-AA（即AMN107之鹽酸鹽AMN107-HCl）的藥物動力 學數據。由此可見，甲證12已具體揭示甲證11之式I化合物 可呈鹽酸鹽形式，亦揭露投與該鹽酸鹽化合物至動物體後之 血漿濃度等藥物動力學參數。甲證13則揭露AMN107可用於治 療慢性骨髓性白血病（即舉發證據3），且進一步揭露所使 用之AMN107為AMN107單鹽酸鹽（甲證13第4942頁右欄第3段 ），更已揭露可購得該鹽之公開管道。由此可知，於系爭專 利申請日前（亦於優先權日前），系爭結晶型已是習知化合 物，其鹽酸鹽形式業已用於醫藥用途。系爭專利於其說明書 對於多晶型穩定性研究中所載：「而該鹽酸鹽之非結晶型自 發結晶為結晶型A」等內容，足見系爭專利所申請之結晶型A ，事實上於已知系爭結晶型鹽酸鹽存在時，即同時與非結晶
型同時共存。故系爭專利所請之結晶型A即系爭專利請求項2 至3，實屬已知化合物，其發明人對該結晶型應僅屬單純的 發現，而非發明，相較於甲證11至13應不具進步性。２、再者，倘若申請專利之發明為已知化合物的多晶型，且未具 有無法預期的功效，則該化合物的多晶型亦不具進步性。系 爭專利於其說明書【先前技術】一節亦自承多晶型相較於非 晶型具有更好的穩定性係為習知技術，系爭專利並未揭露其 所請鹽酸鹽化合物之結晶型A、B、C等晶型，就該等性質之 實驗比較，具有任何無法預期的效果，而僅於系爭專利說明 書探討結晶型A、B、C相較於非結晶型之穩定性（系爭專利 說明書第49頁），且參酌核准時專利審查基準第二篇第十三 章第5.3.1.3節，系爭專利請求項2至3不具進步性甚明。㈤、甲證11至14、17之組合足以證明系爭專利請求項2、3不具進 步性：
已知化合物的多晶型是否具有進步性，應證明該多晶型較該 已知化合物具有無法預期的功效，就系爭專利而言，其應進 一步提供其所請各類結晶型之AMN107鹽酸鹽相較於非結晶型 之AMN107鹽酸鹽具有無法預期的功效，否則應認定該些結晶 型之AMN107鹽酸鹽不具進步性。而甲證11至13（即舉發證據 1至3）已揭示了AMN107鹽酸鹽及其投藥後之藥物動力學和應 用，已如前述。甲證14揭露包含AMN107鹽酸鹽等鹽類之化學 式1可為水合物、結晶型等形式（本院卷二第476頁，甲證14 、14-1第31頁倒數第3段、第63頁實施例92及第51頁實施例6 8），且甲證17圖1A明確揭示AMN107鹽酸鹽單水合物（NVP-A MN107-AA，甲證17第4501頁圖1A及同頁左下欄），「NVP-AM N107-AA」係為AMN107鹽酸鹽單水合物的應用。甲證11至13 既已投藥應用，為已知化合物，因此系爭專利所請結晶型之 AMN107鹽酸鹽是否具有無法預期之功效的比較對象理應為非 結晶型之AMN107鹽酸鹽，而非為AMN107游離鹼。從而，多晶 型相較於非晶型具較佳穩定性本為習知技術，而系爭專利請 求項2及3並未證明其所請之AMN107鹽酸鹽之結晶型A，相較 於非結晶型之AMN107鹽酸鹽具有無法預期之功效。縱AMN107 鹽酸鹽單水合物係為結晶型，AMN107鹽酸鹽單水合物之結晶 型至多僅可能為結晶型A、結晶型B及結晶型C，但並不可能 係指為二水合物之結晶型A，參酌核准時專利審查基準第二 篇第十三章第5.3.1.3節所載，系爭專利請求項2及3不具進 步性甚明。
㈥、甲證11至14、17、19之組合；甲證11至14、17、20之組合； 甲證11至14、17、21之組合；甲證11至14、17與甲證19至21 之組合，均足以證明系爭專利請求項2、3不具進步性：
１、系爭專利請求項2及3所請實為已知化合物的多晶型，且該些 晶型相較於該已知化合物並不具無法預期的功效。甲證19亦 教示AMN107鹽酸鹽可為水合物，甲證19、20及21更揭示可藉 由溶劑與水的調配而取得鹽酸鹽等鹽類之結晶型水合物。據 此，AMN107之鹽酸鹽及其水合物係在系爭專利申請前，即為 已知存在的化合物，系爭專利至多僅進一步界定區分該已知 化合物AMN107鹽酸鹽之結晶型的種類。是以，就系爭專利而 言，其應進一步提供其所請各類結晶型之AMN107鹽酸鹽相較 於非結晶型之AMN107鹽酸鹽具有無法預期的功效，否則應認 定該些結晶型之AMN107鹽酸鹽不具進步性。依核准時專利審 查基準第二篇第十三章第5.3.1.3節規定，系爭專利請求項2 及3相較於甲證11、12、13、14、17或其任意組合；或甲證1 1、12、13、14及/或17與甲證19、20及/或21之組合之任意 組合，實不具進步性，而違反核准時專利法第22條第2項之 規定。
２、承上，甲證19、20及21揭示可藉由溶劑與水的調配而取得鹽 酸鹽等鹽類之結晶型水合物。據此，AMN107之鹽酸鹽及其水 合物係在系爭專利申請前，即為已知存在的化合物，系爭專 利至多僅進一步界定區分該已知化合物AMN107鹽酸鹽之結晶 型的種類。專利權人應進一步提供其所請各類結晶型之AMN1 07鹽酸鹽相較於非結晶型之AMN107鹽酸鹽具有無法預期的功 效，否則應認定該些結晶型之AMN107鹽酸鹽不具進步性。多 晶型相較於非晶型具較佳穩定性本為習知技術，系爭專利未 揭露其相較於非晶型之AMN107鹽酸鹽，具有無法預期的功效 。系爭專利並未揭露其所請之鹽酸鹽化合物之結晶型A、B、 C等晶型，就該等性質（藥物的貯存期限、溶解度、調配物 性質及加工性質）之實驗比較，具有任何無法預期的效果， 而僅於系爭專利說明書第49頁探討結晶型A、B、C相較於非 結晶型之穩定性，故依核准時專利審查基準第二篇第十三章 第5.3.1.3節所載，系爭專利請求項2及3不具進步性甚明。㈦、並更正訴之聲明為：訴願決定及原處分關於「請求項2至3舉 發不成立」部分應撤銷；被告就發明第I406661號專利舉發 事件，應作成「請求項2至3舉發成立」之處分；訴訟費用由 被告負擔（本院卷二第468頁）。
三、被告答辯略以：
㈠、系爭專利請求項2、3對應之說明書內容未違反核准時專利法 第26條第1項（可據以實現要件）之規定：
１、化合物發明之可據以實現要件之審查係根據系爭專利核准當 時（102年5月6日）所採102年版發明專利審查基準，其於第 二篇第13章第1.1.1.1節記載「關於化合物發明，說明書中
應指明所請求之化合物，即應載明該化合物的化學名稱、結 構式（包括各種官能基團、分子立體構型等）或分子式，並 應記載該化合物之物理、化學性質（例如各種定性、定量數 據或光譜圖等），說明書之記載應明確且充分揭露至該發明 所屬技術領域中具有通常知識者能確認該化合物的程度……」 ，而系爭專利說明書已明確且充分揭露各種結晶型化合物的 製備方法及其性質，是系爭專利說明書之記載確實已明確且 充分揭露至該發明所屬技術領域中具有通常知識者能確認該 二水合物結晶型A的程度，且該發明所屬技術領域中具有通 常知識者皆知，當結晶型化合物進行X-射線粉末繞射後，所 獲得之x-射線粉末繞射圖案會呈現所有被偵測到的XRPD表徵 ，實無須如所指稱者揭露如何製備僅具有少數峰值表徵的晶 體，雖然原告稱「……根據系爭專利各請求項可知，其所請範 圍並非是僅針對製備後的結晶型種類，而是針對任何可落入 申請專利範圍所載均屬之……」等語，惟並非僅具有「至少1 個或至少4個之峰值表徵」之化合物即會落入系爭專利請求 項2至3之範圍内，系爭專利請求項2至3實質上為一種特定化 合物之二水合物結晶型A，既然系爭專利說明書業已明確且 充分揭露該二水合物結晶型A的製備方法及其性質，系爭專 利請求項2至3所對應之說明書内容自當符合可據以實現要件 ，原告所持之理由並不可採。
２、且先前技術即甲證14所揭露之結晶型化合物即屬於一種游離 鹼形式，系爭專利已於說明書明確揭露該先前技術及如何製 備出系爭結晶型鹽酸鹽如實例23等，非如原告所指稱僅有特 定人士才能取得。又系爭專利說明書已明確充分揭露二水合 物結晶型A之製備方法及其所具有之x-射線粉末繞射圖案表 徵等性質，該發明所屬技術領域中具有通常知識者在系爭專 利說明書、申請專利範圍及圖式三者整體之基礎上，參酌申 請時之通常知識，無須過度試驗即可據以實現申請專利之發 明，因此系爭專利請求項2至3所對應之說明書內容符合核准 時專利法第26條第1項之規定。
㈡、系爭專利請求項2、3未違反核准時專利法第26條第2項（明確 要件）：
１、根據系爭專利核准當時所採102年版發明專利審查基準，其於 第二篇第十三章第4.2.1.1節記載「申請專利之發明為化合 物之結晶物時，原則上，請求項應以具有其技術特徵之物理 、化學特性，例如X射線粉末繞射、X射線單晶繞射、IR、Ra man、NMR等光譜分析法、或DTA、TGA、DSC等熱分析方法之 數值界定其晶體結構，使該發明所屬技術領域中具有通常知 識者足以認定申請專利之發明與先前技術之區別」，由於系
爭專利請求項2至3中所述之二水合物結晶型A已由具有至少1 個或4個選自特定數值(2θ度數)之最大值之x-射線粉末繞射 圖案所表徵，且亦能與先前技術有所區別，自當符合明確要 件。
２、系爭專利說明書實施例25主要係藉由10種不同溶劑分別對於 各結晶型（A、B及/或C)會如何互相轉變進行平衡研究，第 49頁係觀察在極端貯存條件下各結晶型之穩定性，並非表示 結晶型A、B或C於製備出後會處於混合結晶型狀態，事實上 系爭專利之說明書已詳盡說明如何製備出大體上純淨之各特 定結晶型及其性質，且並非僅具有「至少1個或至少4個之峰 值表徵」之化合物即會落入系爭專利請求項2至3的範圍内， 系爭專利請求項2至3實質上為一種特定化合物之二水合物結 晶型A，故其本質上亦具有該化合物之二水合物結晶型A的固 有性質如固有溶解速率等（系爭專利說明書之表23)，而此 等二水合物結晶型A的固有性質亦已被系爭專利之說明書所 詳盡記載，如同常見的化合物專利雖僅在其申請專利範圍記 載化合物之化學名稱、結構式、分子式等結構特徵，但該發 明所屬技術領域中具有通常知識者自可根據其專利說明書所 記載該化合物之性質而區分出一化合物是否落入所請之範圍 内，化合物之結晶物之所以進一步要求以具有其技術特徵之 物理、化學特性予以界定，係為了使所請化合物之結晶物能 與先前技術有所區別，而系爭專利請求項2至3已然以具有至 少1個或4個選自特定數值（2θ度數）之最大值之x-射線粉末 繞射之數值界定，且亦能與先前技術有所區別，自當符合明 確要件；綜上所述，該發明所屬技術領域中具有通常知識者 在獲得一種鹽酸鹽之結晶體時，自可根據所記載之「至少1 個或至少4個之峰值表徵」以及說明書所記載之關於該化合 物之二水合物結晶型A的固有性質，明確區分出該結晶體是 否落入系爭專利請求項2至3的範圍内。
㈢、系爭專利請求項2、3未違反核准時專利法第26條第2項（支持 要件）：
系爭專利請求項2至3所請的二水合物結晶型A為系爭專利所 製備出之唯一的二水合物，其餘結晶型皆非二水合物，故從 系爭專利請求項2至3所記載之化學名稱即足以與系爭專利之 其他結晶型有所區別，並不可謂系爭專利請求項2至3之二水 合物結晶型A無法與其他結晶型區別，況且系爭專利請求項2 至3所記載之二水合物結晶型A的2θ度數與其他結晶型並不相 同，亦未以「約」、「±0.2」、「±0.3」等用語界定請求項 的範圍，故亦不存在原告所言之數值相同或重疊的情事。系 爭專利請求項2至3以特定化合物之二水合物以及具有至少1
個或至少4個之x-射線粉末繞射圖案表徵來界定所請的結晶 型A，各請求項彼此間已無範圍重疊致不明確者，亦能與先 前技術有明確區別，且可為說明書所支持，因此系爭專利請 求項2至3符合核准時專利法第26條第2項之規定。㈣、甲證11至13之組合不足以證明系爭專利請求項2、3不具進步 性：
１、甲證11至13皆未揭露系爭結晶型鹽酸鹽的二水合物之結晶型A ，僅憑系爭專利說明書第49頁所記載之「而該鹽酸鹽之非結 晶型自發結晶為結晶型A」實不足以認定結晶型A屬已知化合 物。又系爭專利請求項2至3所請結晶型為系爭結晶型鹽酸鹽 的二水合物結晶型A，然而甲證11至13皆未揭露其化合物鹽 酸鹽有水合物，遑論二水合物，因此該等結晶型的分子結構 已與該化合物非完全相同，亦即所請化合物之特定水合物之 特定結晶型非屬於已知化合物的多晶型，仍應綜合考量「否 定進步性之因素」及「肯定進步性之因素」後，確認是否能 建立不具進步性之論理，始能判斷所請發明是否具有進步性 ，而非僅根據無法預期功效之有無即遽以認定該發明是否具 有進步性。
２、由於甲證11並未揭露AMN107鹽酸鹽的二水合物之結晶型A，雖 甲證12揭露AMN107/AA鹽投予老鼠後之藥物動力學及甲證13 揭露以AMN107單鹽酸為 Bcr-Abl抑制劑來治療慢性骨髓性白 血病，然甲證11至13均未有教示或建議將其化合物鹽酸鹽作 成二水合物結晶型A，是以，該發明所屬技術領域中具有通 常知識者基於甲證11至13，參酌申請時通常知識，並不會產 生合理動機將其化合物鹽酸鹽作成二水合物之結晶型A而輕 易完成系爭專利發明，因此甲證11至13之組合並不足以證明 系爭專利請求項2至3不具進步性。
㈤、甲證11至14、17之組合不足以證明系爭專利請求項2、3不具 進步性：
甲證11至13雖可證明系爭專利優先權日前，AMN107鹽酸鹽已 是習知化合物，且業已用於醫藥用途，惟甲證14僅概括性揭 露式I化合物，包括其鹽，亦可以水合物之形式獲得其結晶 可包括例如使用於結晶之溶劑，並未揭露個別化合物以鹽酸 鹽水合物的形式存在，亦即甲證14僅揭露AMN107化合物，而 仍未揭露AMN107鹽酸鹽水合物，故原告主張甲證14揭示包括 AMN107鹽酸鹽等鹽類之化學式I可為水合物、結晶型等形式 等語與事實不符，並不可採。又甲證17記載AMN107，並以括 號加註NVP-AMN107-AA，所註明之文獻（12）即為甲證13， 亦即甲證17係將代號AMN107與NVP-AMN107-AA混用。雖然甲 證18在NVP-AMN107-AA之後加註鹽酸鹽單水合物，惟並不足
以證明該NVP-AMN107-AA代號在系爭專利之優先權日前即被 用以表示AMN107鹽酸鹽單水合物。在系爭專利之國際優先權 日前，當該發明所屬技術領域中具有通常知識者在獲知甲證 17之內容時，僅會認知甲證17揭露AMN107鹽酸鹽之使用，斷 無可能認為甲證17揭露AMN107鹽酸鹽單水合物，故原告主張 甲證17揭露AMN107鹽酸鹽單水合物，與事實不符。㈥、甲證11至14、17、19之組合；甲證11至14、17、20之組合； 甲證11至14、17、21之組合；甲證11至14、17與甲證19至21 之組合，均不足以證明系爭專利請求項2、3不具進步性：１、甲證19僅概括性揭露鹵化物相較於羧酸鹽更容易形成水合物 ，並未揭露與AMN107相關之化合物所形成之鹽酸鹽可為水合 物。甲證20揭露藥物鹽酸鹽之結晶型水合物的備製，甲證21 則揭露藥物結晶型水合物的備製，亦皆未提及其藥物為AMN1 07，故原告主張甲證20、21教示可將甲證11至14、17所揭示 之AMN107鹽酸鹽形成水合結晶物的方式，亦不可採。２、由於甲證14、17、19至21仍未揭露或教示AMN107鹽酸鹽的水 合物，故並未補足甲證11至13所未揭露之關於將AMN107鹽酸 鹽作成二水合物結晶型A的部分，所請化合物之特定水合物 之特定結晶型非屬於已知化合物的多晶型，不能僅根據無法 預期功效之有無即遽以認定該發明是否具有進步性。㈦、被告答辯聲明：原告之訴駁回；訴訟費用由原告負擔。 四、參加人陳述意見略以：
㈠、系爭專利請求項2、3對應之說明書內容未違反核准時專利法 第26條第1項（可據以實現要件）之規定；系爭專利請求項2 、3未違反核准時專利法第26條第2項（明確要件、支持要件 ）之規定，均與被告答辯相同，茲不贅述。
㈡、甲證11至14、17及19至21之組合不足以證明系爭專利請求項2 、3不具進步性：
１、我國專利制度對於「已知化合物」之新穎結晶形式具有可專 利性採肯定之態度，因多晶型的分子結構係與該化合物完全 相同，僅結晶型態有所不同，且多晶型通常以例行之實驗方 法即可獲得，故原則上已知化合物的多晶型不具進步性，除 非該多晶型較該已知化合物具有無法預期的功效，例如TWI7 38269、TWI695004、TWI652012、TWI508962等。系爭專利案 所請結晶型所涉之化合物並非「已知化合物」，系爭專利請 求項2、3所請結晶型A係AMN107鹽酸鹽之「二水合物」，就 分子結構而論，系爭專利所請結晶型包括AMN107鹽酸鹽的二 水合物(結晶型A)以及單水合物(結晶型B)及其他水合物/溶 劑合物，因此該等結晶型之分子結構已與該化合物非完全相 同。再者，系爭專利所請結晶型並非以例行之實驗方法所獲
得。即結晶型A必須先將AMN107鹽酸鹽在特定溫度下溶解於 特定溶劑中，再經過加熱、冷卻等步驟方能獲得者，而系爭 專利結晶型B又係在甲醇蒸汽存在下，得以從結晶型A轉化為 結晶型B（系爭專利說明書第13頁第2行參照)，其等並非審 查基準所述之「例行之實驗方法」。
２、甲證14、17、19至21為新證據，其中甲證14僅概括性揭露式Ⅰ 之化合物，並未揭露其鹽酸鹽，更未揭露鹽酸鹽之水合物， 遑論其鹽酸鹽之二水合物及單水合物之特定結晶型。系爭專 利係將特定結晶固體-AMN107游離鹼之結晶型A加入於乙酸乙 酯後再添加鹽酸，然而甲證14之實施例92及實施例68係在施 加乙酸乙酯後才得到未知的結晶固體，二者的起始物及步驟 皆不相同，顯然不得以此遽認甲證14之實施例92及實施例68 所製得之AMN107游離鹼即為結晶型A及B，亦即甲證14僅揭露 AMN107化合物，而仍未揭露結晶型A及B，遑論結晶型A及B之 AMN107鹽酸鹽，故原告主張系爭專利所請之結晶型A(即系爭 專利請求項2及3)基於甲證14及通常知識之揭示可輕易完成 云云與事實不符，並不可採。又查甲證17記載AMN107，即甲 證17係將代號AMN107與NVP-AMN107-AA混用，且從甲證17僅 可得知其所使用者為AMN107鹽酸鹽。甲證19僅概括性揭露鹵 化物相較於羧酸鹽更容易形成水合物，惟並未揭露或教示任 何與AMN107相關之化合物所形成之鹽酸鹽可為水合物。另外 ，甲證20揭露藥物鹽酸鹽之結晶型水合物的製備，甲證21則 揭露了藥物結晶型水合物的製備，皆未具體提及其藥物為AM N107，因此，甲證19至21所揭露者仍無關於系爭專利所請AM N107之鹽酸鹽、水合物及其結晶型等。因此甲證11、12、13 、14、17或其任意組合，或甲證11、12、13、14及/或17與 甲證19、20及/或21之組合並不足以證明系爭專利請求項2至 3不具進步性。
３、綜上，由原告所援引之甲證11至14、17及19至21觀之，並無 任一證據揭示AMN107鹽酸鹽之結晶型，遑論揭露其製備方法 ，因此在沒有任何證據揭露AMN107鹽酸鹽之結晶型的情況下 ，若稱系爭專利所請結晶型可由「例行之實驗方法」所獲得 而欲適用核准時專利審查基準第二篇第十三章第5.3.1.3節 中多晶型進步性的判斷標準，顯失公允。
㈢、參加人答辯聲明：原告之訴駁回；訴訟費用由原告負擔。五、本件爭點（本院卷二第319頁）：
㈠、系爭專利請求項2、3對應之說明書內容是否違反核准時專利 法第26條第1項（可據以實現要件）之規定？㈡、系爭專利請求項2、3是否違反核准時專利法第26條第2項（明 確要件）？
㈢、系爭專利請求項2、3是否違反核准時專利法第26條第2項（支 持要件）？
㈣、甲證11至13之組合是否足以證明系爭專利請求項2、3不具進 步性？
㈤、甲證11至14、17之組合是否足以證明系爭專利請求項2、3不 具進步性？
㈥、甲證11至14、17、19之組合是否足以證明系爭專利請求項2、 3不具進步性？
㈦、甲證11至14、17、20之組合是否足以證明系爭專利請求項2、 3不具進步性？
㈧、甲證11至14、17、21之組合是否足以證明系爭專利請求項2、 3不具進步性？
㈨、甲證11至14、17與甲證19、20、21之組合是否足以證明系爭 專利請求項2、3不具進步性？
六、本院之判斷：
㈠、本件應適用之專利法：
系爭專利申請日為95年7月19日，核准審定日為102年5月6日 ，其是否有應撤銷專利權之情事，應以核准審定時所適用之 100年12月21日修正公布、102年1月1日施行之專利法為斷。 按利用自然法則之技術思想之創作，而可供產業上利用者， 得依法申請取得發明專利，核准時專利法第21條及第22條第 1項前段定有明文，又說明書應明確且充分揭露，使該發明 所屬技術領域中具有通常知識者，能瞭解其內容，並可據以 實現。各請求項應以明確、簡潔之方式記載，且必須為說明 書所支持。發明為其所屬技術領域中具有通常知識者依申請 前之先前技術所能輕易完成時，不得取得發明專利，核准時 專利法第26條第1項、第2項後段、第22條第2項後段亦有明 文。
㈡、本院得審酌新證據：
按「關於撤銷、廢止商標註冊或撤銷專利權之行政訴訟中， 當事人於言詞辯論終結前，就同一撤銷或廢止理由提出之新 證據，智慧財產及商業法院仍應審酌之」，智慧財產案件審 理法（下稱審理法）第33條第1項定有明文，其立法目的是 為了避免舉發人就之前行政訴訟中未能提出之新證據，就同 一專利權或商標權「再為舉發」，或「再為異議、評定、廢 止」，而衍生另一行政爭訟程序（審理法第33條第1項立法 理由參照）。由此可知，依審理法第33條提出「新證據」之 人，於專利行政訴訟中必為得提起舉發之人，於商標行政訴 訟中必為得提起異議、評定、廢止之人，專利權人或商標權 人不會提出撤銷自己專利權或商標權之「新證據」，本件原
告（即舉發人）於舉發階段以「甲證11至13之組合」證明系 爭專利不具進步性，復於行政訴訟中提出甲證14、17、19、 20至21（為獨立證據非輔助證據或補強證據），再主張以「 甲證11至14、17之組合」、「甲證11至14、17、19之組合」 、「甲證11至14、17、20之組合」、「甲證11至14、17、21 之組合」、「甲證11至14、17與甲證19、20、21之組合」， 證明系爭專利請求項2、3不具進步性，則本件「新證據」即 為上述之組合，本院應予審酌。
㈢、系爭專利技術分析：
１、系爭專利技術內容：
本發明係關於4－甲基－N－[3－(4－甲基－咪唑－1－基)－ 5－三氟甲基－苯基]－3－(4－吡啶－3－基－嘧啶－2－基 胺基)－苯甲醯胺游離鹼之大體上純淨之結晶型。本發明亦 係關於4－甲基－N－[3－(4－甲基－咪唑－1－基)－5－三 氟甲基－苯基]－3－(4－吡啶－3－基－嘧啶－2－基胺基) －苯甲醯胺之鹽酸鹽及硫酸鹽之大體上純淨之結晶型。本發 明進一步關於一種醫藥組合物，其包含：(a) 治療有效量之 本發明4－甲基－N－[3－(4－甲基－咪唑－1－基)－5－三 氟甲基－苯基]－3－(4－吡啶－3－基－嘧啶－2－基胺基) －苯甲醯胺游離鹼或其鹽之大體上純淨之結晶型；及(b) 至
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