智慧財產及商業法院行政判決
110年度行專訴字第67號
民國111年8月17日辯論終結
原 告 NOVARTIS AG. 瑞士商諾華公司
代 表 人 Stanley, Robert Carroll
Hiscock, Ian James
訴訟代理人 牛豫燕律師
莊郁沁律師
林蘭君專利師
被 告 經濟部
代 表 人 王美花
訴訟代理人 古佩穎
參 加 人 美時化學製藥股份有限公司
Vilhelm Robert Wessman
訴訟代理人 呂紹凡律師
馬鈺婷律師
黃雅君專利師
上列當事人間因發明專利舉發事件，原告不服經濟部中華民國11
0年10月27日經訴字第11006306870號訴願決定，提起行政訴訟，
並經本院命參加人獨立參加訴訟，本院判決如下：
主 文
原告之訴駁回。
訴訟費用由原告負擔。
事實及理由
一、事實概要：原告前於民國95年7月19日以「４-甲基-Ｎ-〔３-（４ -甲基-咪唑-１-基）-５-三氟甲基-苯基〕-３-（４-吡啶-３-基- 嘧啶-２基胺基）-苯甲醯胺之結晶型」（下稱系爭結晶型） 向經濟部智慧財產局（下稱原處分機關）申請發明專利，並 聲明以西元2005年7月20日、同年9月12日美國60/701,405、 60/716,214號專利案主張優先權，經原處分機關准予專利， 並發給第I406661號發明專利證書（下稱系爭專利）。參加 人於109年4月7日就系爭專利請求項1至4、7、10至13、16、 19、22、25、28、31、33及36至38共19項之部分提起舉發， 原告於同年8月3日提出申請專利範圍之更正，刪除請求項1 、4至10、13至19、22、25至33、36，經原處分機關於110年 3月26日以（110）智專三（四）01145字第11020279040號專 利舉發審定書作成「109年8月3日之更正事項，准予更正」 、「請求項1、4、7、10、13、16、19、22、25、28、31、3 3、36舉發駁回」（因上開二部分業已確定，以下逕以系爭 專利各請求項稱之，不再贅稱更正後）及「請求項2至3、11
至12、37至38舉發不成立」之處分（下稱原處分），參加人 不服，乃就原處分關於請求項2至3、11至12、37至38舉發不 成立部分提起訴願，經被告於110年10月27日作成經訴字第1 1006306870號「原處分關於『請求項2至3舉發不成立』部分訴 願駁回（此部分因參加人提起行政訴訟，由本院110年度行 專訴字第68號另行審結）；原處分關於『請求項11至12、37 至38舉發不成立』部分撤銷，由原處分機關於6個月內另為適 法之處分」之訴願決定（下稱訴願決定），原告就訴願決定 「原處分關於『請求項11至12、37至38舉發不成立』部分撤銷 ，由原處分機關於6個月內另為適法之處分」部分不服，提 起本件行政訴訟。本院認本件判決之結果，倘認訴願決定上 開部分應予撤銷，將影響參加人之權利或法律上之利益，爰 依職權命參加人獨立參加訴訟。
二、原告起訴主張略以：
㈠、系爭專利請求項11至12（結晶型B）及37至38（醫藥組合物） 符合核准時專利法第26條第2項所規定之「明確性」：１、本件舉發聲明僅包括系爭專利請求項2至3（結晶型A）、請求 項11至12（結晶型B）及請求項37至38（醫藥組合物），並 不包括請求項23至24（結晶型C）。被告審酌系爭專利請求 項11至12同時，一併審酌系爭專利請求項23至24，為實務所 不允許，該部分應予撤銷。專利法及「專利審查基準」所規 定結晶物之「明確性」，係使該發明所屬技術領域中具有通 常知識者足以認定申請專利之發明與先前技術之區別即可， 不包含以不同請求項間之比較作為判斷單一請求項是否明確 之標準。系爭專利獨立請求項11（結晶型B）及系爭專利獨 立請求項23（結晶型C）分別界定，倘若專利權人將結晶型B 與結晶型C分別於不同專利案中請求，將可輕易判斷二結晶 型皆符合專利法之明確性要求，因結晶型B、C各皆符合專利 法明確性規定。因此，系爭專利案中僅係將二者置於同一專 利案中請求之，並不會造成任何一者不明確。
２、系爭專利獨立請求項11所請結晶型B以及獨立請求項23所請結 晶型C分別界定：一種4-甲基-N-[3-(4-甲基-咪唑-1-基)-5- 三氟甲基-苯基]-3-(4-吡啶-3-基-嘧啶-2-基胺基)-苯甲醯 胺鹽酸鹽之大體上純淨之結晶型B，由具有至少1個選自7.2° 、9.2°、11.4°、12.0°、12.3°、14.6°、14.8°、15.7°、17 .6°、19.2°、19.5°、20.5°、22.0°、23.4°、23.9°、25.0° 、25.5°、25.9°、27.0°(2θ度數)之最大值之x-射線粉末繞 射圖案表徵；其中「大體上純淨」係指大於50%結晶4-甲基- N-[3-(4-甲基-咪唑-1-基)-5-三氟甲基-苯基]-3-(4-吡啶-3 -基-嘧啶-2-基胺基)-苯甲醯胺鹽酸鹽呈現於所述之結晶型
中，其中該結晶型B係單水合物。一種4-甲基-N-[3-(4-甲基 -咪唑-1-基)-5-三氟甲基-苯基]-3-(4-吡啶-3-基-嘧啶-2- 基胺基)-苯甲醯胺鹽酸鹽之大體上純淨之結晶型C，由具有 至少1個選自6.6°、7.0°、8.9°、11.2°、11.8°、13.3°、14 .0°、17.3°、18.4°、20.0°、22.1°及23.0°(2θ度數)之最大 值之x-射線粉末繞射圖案表徵；其中「大體上純淨」係指大 於50%結晶4-甲基-N-[3-(4-甲基-咪唑-1-基)-5-三氟甲基- 苯基]-3-(4-吡啶-3-基-嘧啶-2-基胺基)-苯甲醯胺鹽酸鹽呈 現於所述之結晶型中，其中該結晶型C係單水合物。倘若專 利權人將結晶型B和結晶型C分別於不同專利案中請求，則將 可輕易判斷出此二結晶型皆符合專利法之明確性要求，因為 結晶型B和結晶型C各者皆已符合專利法的明確性規定。因此 ，於系爭專利案中，僅係將結晶型B和結晶型C置於同一專利 案中請求之，並不會造成其任何一者不明確。被告逕認系爭 專利請求項11至12之結晶型B及系爭專利請求項37至38之結 晶型C不具明確性之決定，於法無據，應予撤銷。３、依據「請求項差異原則」，每請求項之範圍均相對獨立，而 具有不同之範圍，不得將一請求項解釋成另一請求項，而使 兩請求項之專利權範圍相同。則請求項之間對應之技術特徵 以不同用語予以記載者，應推定該不同用語所界定之範圍不 同，不應僅因系爭專利請求項23及24所請結晶型C之存在， 即認為系爭專利請求項11及12所請結晶型B不具明確性，應 將二者解釋為具有不同之範圍。
４、由系爭專利請求項11及12所界定之X-射線粉末繞射圖案的最 大值觀之，可清楚了解：系爭專利請求項11及12之結晶型B 在6.0°至8.0°之間僅會有「一個數值」存在，但系爭專利請 求項23及24之結晶型C則在6.0°至8.0°之間「必須」存在有6 .6°至7.0°「兩個數值」，據此，該發明所屬技術領域中具 有通常知識者能夠輕易區分系爭專利請求項11至12、請求項 23至24所界定之結晶型，並無任何不明確之疑慮，故被告未 正確解讀系爭專利請求項11至12與請求項23至24之申請專利 範圍。
㈡、系爭專利請求項11至12、37至38未違反核准時專利法第26條 第1項（可據以實施要件）之規定：
依據系爭專利說明書第13頁第2行「在甲醇蒸汽存在下，結 晶型A轉化為結晶型B」可知，只要依據說明書實例19獲得「 結晶型A」之後，可施加甲醇蒸汽，而獲得4-甲基-N-[3-(4- 甲基-咪唑-1-基)-5-三氟甲基-苯基]-3-(4-吡啶-3-基-嘧啶 -2-基胺基)-苯甲醯胺之鹽酸鹽之結晶型B。又如說明書第17 頁第13至20行記載：「……結晶型B適於存在於低水含量(<5%)
之溶劑中，而結晶型A適於存在於高水含量之溶劑中。該鹽 酸鹽之結晶型B可自甲醇中製備；然而，似乎其首先作為甲 醇溶合物(下文進一步闡述之結晶型SB)結晶，然後當其暴露 於空氣中時迅速轉化為單水合物結晶型B。然而，當實施真 空乾燥時該甲醇溶合物不能轉化為結晶型B，而空氣乾燥足 以使其轉化為結晶型B」，此段敘述可由實例5及表7所證實 ，於實例5中，特別指出將系爭結晶型鹽酸鹽之結晶型B溶解 之後，應未見剩餘晶體，此為達到化合物完全溶解而破壞晶 體結構的重要步驟，故本件發明所屬技術領域中具有通常知 識者，任何系爭結晶型鹽酸鹽皆可使用，結晶型B可由系爭 結晶型鹽酸鹽在甲醇的存在下獲得，結晶型B可由結晶型A或 結晶型SB轉化而得，即可據以實施。
㈢、法院不應審酌參加人提出附表一所示丙證5至7之證據及於行 政訴訟階段始提出附表二所示丙證8至12之新證據：１、附表一所示丙證5至7之證據雖經參加人於舉發程序列為舉發 理由，惟未經原處分機關及被告審查，而本件行政訴訟乃撤 銷訴訟，司法審查目的在於審查該撤銷系爭專利權之審定（ 即原處分）是否合法，若審酌該未經審查之爭點，即變動爭 訟之事實基礎，顯然已脫離原有撤銷訴訟關於原處分合法性 審查範圍，與行政撤銷訴訟之本旨不符。本件訴願決定僅審 酌系爭專利請求項11至12、37至38之明確性，並未就支持性 、進步性及可據以實施性做成判斷，是依前開實務見解，本 院應僅能就訴願決定有審酌之明確性進行審理，不得額外審 理該未經審酌之支持性、進步性及可據以實施性部分，否則 已逾越訴願決定之審查範圍。
２、專利舉發成立之情形，舉發人經法院裁定參加訴訟，舉發人 為訴訟參加人，並非訴訟程序之他造，此際舉發人即參加人 如主張其係智慧財產案件審理法（下稱審理法）第33條第1 項之當事人而提出撤銷專利權之新證據，即不符同條第2項 所指被告就該新證據應提出答辯書狀，表明他造關於該證據 之主張有無理由之規定。依最高行政法院108年度判字第211 號判決就審理法第33條第1項所指之當事人限縮解釋為應指 專利舉發行政訴訟由舉發人為原告之情形，本件被告既作成 系爭專利「請求項11至12、37至38舉發不成立部分撤銷，由 原處分機關於6個月內另為適法之處分」之訴願決定，參加 人於斯時即非審理法第33條第1項規定之當事人，不得於行 政訴訟程序中提出新證據，故其所提出如附表二所示丙證8 至12之新證據及附表三所示之證據組合均不應審酌。三、被告答辯略以：
㈠、系爭專利請求項11至12（結晶型B）及37至38（醫藥組合物）
未符合核准時專利法第26條第2項所規定之「明確性」：１、系爭專利請求項11至12界定一種單水合物的鹽酸鹽之結晶型B 係由具有至少1個或至少4個選自7.2°、9.2°、11.4°、12.0° 、22.0°（ 2θ度數）之XRPD最大值表徵，惟系爭專利請求項 23至24另界定一種單水合物的鹽酸鹽之結晶型C係由具有至 少1個或至少4個選自7.0°、8.9°、11.2°、11.8°、22.1°(2θ 度數）之XRPD最大值表徵，因此，所屬技術領域中具有通常 知識者，於解讀系爭專利請求項11、12所界定7.2°、9.2°、 11.4°、12.0°、22.0°(2θ度數）之XRPD最大值時，會與系爭 專利請求項23、24所界定之 7.0°、8.9°、11.2°、11.8°、2 2.1° (2θ度數）之XRPD最大值，在「±0.2°」至「±0.3°」之 誤差值範圍内，產生部分數值相同或重疊，導致無法判讀該 結晶體究竟為單水合物的鹽酸鹽之結晶型B或結晶型C，故系 爭專利請求項11至12有記載不明確之情形，已違反核准時專 利法第26條第2項之規定。
２、原告雖稱系爭專利請求項23已界定結晶型C之x-射線粉末繞射 圖案至少具有6.6°及7.0°之最大值，而得與系爭專利請求項 11所申請之結晶型B相區隔，是請求項11至12已無不明確之 情事云云。惟系爭專利請求項23縱使新增「其中該x-射線粉 末繞射圖案至少具有6.6°及7.0°之最大值」之限定條件，惟 所屬技術領域中具有通常知識者，於解讀系爭專利請求項11 至12所界定之7.2°（2θ度數）之XRPD最大值時，仍會與系爭 專利請求項23至24所界定之6.6°及7.0° (2θ度數）之XRPD最 大值表徵，在「±0.3°」之誤差值範圍内，產生部分數值相 同或重疊，導致無法判讀該結晶體究竟為單水合物的鹽酸鹽 之結晶型B或結晶型C，系爭專利請求項11至12自有記載不明 確之情形。
㈡、法院得審酌參加人提出附表一所示之證據及於行政訴訟階段 提出之附表二所示之新證據及附表三所示之證據組合：１、依西元2021年版專利審查基準第5篇第1章第5.4節第4點記載 ：「舉發理由主張不符本法第26條規定之專利要件，亦主張 不具新穎性或進步性等專利要件，即使經審查不符合本法第 26條規定之專利要件，惟若申請專利範圍仍屬明確而能瞭解 其內容者，應再審查新穎性或進步性，但申請專利範圍不明 確而無法瞭解其內容者，得例外不再審查新穎性或進步性」 ，是以參加人雖係以系爭專利請求項11至12、37至38違反核 准時專利法第26條第1、2項及第22條第2項規定，為其應撤 銷之舉發理由及訴願理由，惟被告訴願決定既已認定系爭專 利請求項11至12、37至38有記載不明確且無法瞭解其內容， 而有違核准時專利法第26條第2項規定之情形，依前揭審查
基準規定，被告自得不再審查進步性。
２、參照過往實務見解，本件係由專利權人為原告，並非由舉發 人即參加人為原告，參加人即非屬依該法提出新證據之當事 人，固不得於本件行政訴訟提出新證據。惟本件訴訟標的， 形式上雖係原告所提之訴願決定內容有無違法或不當，實質 上則係參加人所提之舉發是否有理由，參加人主張系爭專利 請求項11至12、37至38不具進步性之爭點雖未經被告審酌， 然因系爭專利請求項11至12、37至38有違核准時專利法第26 條第1、2項規定之情形，而為有利參加人之訴願決定，致參 加人就本件訴願決定關於此部分，無從提起行政訴訟，此為 參加人不得聲明不服而非參加人不為聲明不服，不能因此即 謂參加人對於系爭專利請求項11至12、37至38不具進步性之 爭點不爭執，自不應剝奪參加人於行政訴訟程序中再為爭執 之機會，故參加人於本件舉發階段提出附表一所示之證據主 張不具進步性之爭點，雖於訴願階段未經審酌，復於行政訴 訟階段提出附表二所示之新證據及附表三所示之證據組合， 似仍可為審理範圍。
四、參加人陳述意見略以：
㈠、系爭專利請求項11至12（結晶型B）及37至38（醫藥組合物） 違反核准時專利法第26條第2項所規定之「明確性」：１、系爭專利請求項11至12界定一種單水合物的鹽酸鹽之結晶型B 係由具有至少1個或至少4個選自7.2°、9.2°、11.4°、12.0° 、22.0°（2θ度數）之XRPD最大值表徵，惟系爭專利請求項2 3至24另界定一種單水合物的鹽酸鹽之結晶型C係由具有至少 1個或至少4個選自7.0°、8.9°、11.2°、11.8°、22.1°(2θ度 數）之XRPD最大值表徵，因此，所屬技術領域中具有通常知 識者，於解讀系爭專利請求項11至12所界定7.2°、9.2°、11 .4°、12.0°、22.0°(2θ度數）之XRPD最大值時，會與系爭專 利請求項23、24所界定之 7.0°、8.9°、11.2°、11.8°、22. 1° (2θ度數）之XRPD最大值，在「±0.2°」至「±0.3°」之誤 差值範圍内，產生部分數值相同或重疊，導致無法判讀該結 晶體究竟為單水合物的鹽酸鹽之結晶型B或結晶型C，故系爭 專利請求項11至12有記載不明確之情形，違反核准時專利法 第26條第2項之規定。
２、原告於111年1月18日就系爭專利請求項23再次向原處分機關 提出二次更正，足見原告事實上亦默認系爭專利請求項11至 12所請範圍存在與系爭專利請求項23及24所請範圍相同或重 疊，而有無法判讀究竟為單水合物的鹽酸鹽之結晶型B或結 晶型C之不明確問題，亦無法為說明書所支持。３、系爭專利請求項11至12，其所界定之「大體上純淨」係指「
大於50%AMN107鹽酸鹽之結晶型B」並不明確且無法為說明書 所支持，且系爭專利說明書未明確且充分揭露如何確定其純 度確實大於50%。系爭專利請求項11及12所稱「大體上純淨 」係指「大於50% AMN107鹽酸鹽之結晶型B」之定義，不符 合一般通常知識者所認知，例如相關前案TWI663160、TWI51 9532、TWI365188、TWI244393、TZ000000000、TZ000000000 中針對與「大體上純淨」相同意義之用語「實質上純」、「 基本上純」之定義最少須包含至少70%方屬之，所屬技術領 域具有通常知識者根據系爭專利說明書之記載，並無法知悉 如何在無法檢測所請結晶型之純度的情況下，應如何確定某 一混合結晶型物質中是否為包含純度大於50%之結晶型B之AM N107鹽酸鹽。故系爭專利請求項11及12所界定大於50%之大 體上純淨的結晶型B存在不明確且無法為說明書所支持的問 題，說明書亦未明確且充分揭露，無法使該發明所屬技術領 域中具有通常知識者，能瞭解其內容並可據以實現獲知各結 晶型之確切純度。
㈡、法院應將系爭專利請求項11至12、37至38是否不符合支持要 件及不具進步性部分列為爭點及審酌參加人提出如附表二所 示丙證8至12之新證據及附表三所示之證據組合：１、參加人於舉發程序及訴願程序均有提出系爭專利請求項11至1 2、37至38違反核准時專利法第26條第1、2項、第22條第2項 支持要件及不具進步性之爭點，並經訴願程序審酌，倘本案 認參加人於本件訴訟不得再為爭執，嗣參加人再提出舉發， 原處分機關將就同一事實再為審理，因此有拖延訴訟未決之 情形，顯不利於當事人。
２、依最高行政法院100年度判字第2223號判決及審理法第33條第 1項規定，係「限於同一撤銷理由提出之新證據」，本件參 加人已於舉發階段所提撤銷理由及附表一所示丙證5至7之證 據，復於本院審理時提出附表二所示丙證8至12之新證據， 並主張附表三所示之證據組合，均係基於系爭專利請求項11 至12、37至38違反核准時專利法第22條第2項進步性要件之 同一理由所提之新證據，則依審理法第33條第1項規定及最 高行政法院判決意旨，於本案訴訟程序中均應審酌上開證據 及其組合。
３、系爭專利請求項11及12所申請者實為已知化合物的多晶型， 且該些晶型相較於該已知化合物並不具無法預期的功效，依 專利審查基準第二篇第十三章第5.3.1.3節規定，參加人已 於舉發階段提出附表一所示丙證5至7之證據，復於行政訴訟 階段提出附表二所示丙證8至12新證據及附表三所示之證據 組合，而系爭專利請求項11至12、37至38相較於附表三所示
之證據組合，均不具進步性，而有違反核准時專利法第22條 第2項之規定。系爭專利請求項37至38係為包含系爭專利請 求項11至12所申請結晶型之所有技術特徵之醫藥組合物，同 理，其亦違反核准時專利法第22條第2項之規定。五、本件爭點（本院卷二第313頁）：
㈠、系爭專利請求項11至12、37至38是否違反核准時專利法第26 條第2項（明確要件）之規定？
㈡、系爭專利請求項11至12、37至38是否違反核准時專利法第26 條第1項（可據以實施要件）之規定？
㈢、本院得否審酌參加人提出系爭專利請求項11至12、37至38是 否不符合支持要件及不具進步性部分及該部分之新證據？ 六、本院之判斷：
㈠、本件應適用之專利法：
系爭專利申請日為95年7月19日，核准審定日為102年5月6日 ，其是否有應撤銷專利權之情事，應以核准審定時所適用之 100年12月21日修正公布、102年1月1日施行之專利法為斷。 按利用自然法則之技術思想之創作，而可供產業上利用者， 得依法申請取得發明專利，核准時專利法第21條及第22條第 1項前段定有明文，又說明書應明確且充分揭露，使該發明 所屬技術領域中具有通常知識者，能瞭解其內容，並可據以 實現。各請求項應以明確、簡潔之方式記載，且必須為說明 書所支持，核准時專利法第26條第1項前段、第2項後段亦有 明文。
㈡、系爭專利技術分析：
１、系爭專利技術內容：
本發明係關於4－甲基－N－[3－(4－甲基－咪唑－1－基)－5－三氟甲 基－苯基]－3－(4－吡啶－3－基－嘧啶－2－基胺基)－苯甲醯胺游離 鹼之大體上純淨之結晶型。本發明亦係關於4－甲基－N－[3－(4 －甲基－咪唑－1－基)－5－三氟甲基－苯基]－3－(4－吡啶－3－基－嘧 啶－2－基胺基)－苯甲醯胺之鹽酸鹽及硫酸鹽之大體上純淨之 結晶型。本發明進一步關於一種醫藥組合物，其包含：(a) 治療有效量之本發明4－甲基－N－[3－(4－甲基－咪唑－1－基)－5－ 三氟甲基－苯基]－3－(4－吡啶－3－基－嘧啶－2－基胺基)－苯甲醯 胺游離鹼或其鹽之大體上純淨之結晶型；及(b)至少一醫藥 上可接受之載劑、稀釋劑、媒劑或賦形劑。本發明亦係關於 一種治療對蛋白激酶活性之抑制起反應之疾病的方法，該方 法包括向有此治療需要之受試者投與治療有效量之本發明4－ 甲基－N－[3－(4－甲基－咪唑－1－基)－5－三氟甲基－苯基]－3－(4－ 吡啶－3－基－嘧啶－2－基胺基)－苯甲醯胺游離鹼或其鹽之大體 上純淨之結晶型的步驟（系爭專利說明書第8頁第15行至第9
頁第8行，本院卷一第86至87頁）。
２、系爭專利主要圖式：
⑴、主要化學式：
⑵、圖8：顯示本發明4－甲基－N－[3－(4－甲基－咪唑－1－基)－5－三氟 甲基－苯基]－3－(4－吡啶－3－基－嘧啶－2－基胺基)－苯甲醯胺鹽 酸鹽之結晶型B的x－射線粉末繞射圖案(XRPD)。
３、系爭專利申請範圍分析：
系爭專利申請專利範圍共計11項，原告於本案所爭執者為系 爭專利請求項11至12、37至38，因系爭專利請求項11涉及系 爭專利請求項10（業經刪除）部分，分別列載如下：⑴、請求項10（業經刪除）：一種4-甲基-N-[3-（4-甲基-咪唑-1 -基）-5-三氟甲基-苯基]-3-（4-吡啶-3-基-嘧啶-2-基胺基 ）-苯甲醯胺鹽酸鹽之大體上純淨之結晶型B，由具有至少1 個選自7.2°、9.2°、11.4°、12.0°、12.3°、14.6°、14.8° 、15.7°、17.6°、19.2°、19.5°、20.5°、22.0°、23.4°、2 3.9°、25.0°、25.5°、25.9°、27.0°（2θ度數）之最大值之 x-射線粉末繞射圖案表徵；其中「大體上純淨」係指大於50 %結晶4-甲基-N-[3-（4-甲基-咪唑-1-基）-5-三氟甲基-苯 基]-3-（4-吡啶-3-基-嘧啶-2-基胺基）-苯甲醯胺鹽酸鹽呈 現於所述之結晶型中。
⑵、請求項11：如請求項10之大體上純淨之結晶型，其中該結晶 型B係單水合物。
⑶、請求項12：如請求項11之大體上純淨之結晶型，其中該大體 上純淨之結晶型由具有至少4個選自7.2°、9.2°、11.4°、12 .0°、12.3°、14.6°、14.8°、15.7°、17.6°、19.2°、19.5° 、20.5°、22.0°、23.4°、23.9°、25.0°、25.5°、25.9°、2 7.0°（2θ度數）之最大值之x-射線粉末繞射圖案表徵。⑷、請求項37：一種醫藥組合物，其包含：（a）治療有效量之如 請求項2、3、11、12、20、21、23、24、34及35項中任一項 之4-甲基-N-[3-（4-甲基-咪唑-1-基）-5-三氟甲基-苯基]- 3-（4-吡啶-3-基-嘧啶-2-基胺基）-苯甲醯胺之大體上純淨 之結晶型；及（b）至少一醫藥上可接受之載劑、稀釋劑、 媒劑或賦形劑。
⑸、請求項38：如請求項37之醫藥組合物，其中該大體上純淨之 結晶型係如請求項第11或12項之4-甲基-N-[3-（4-甲基-咪 唑-1-基）-5-三氟甲基-苯基]-3-（4-吡啶-3-基-嘧啶-2-基 胺基）-苯甲醯胺鹽酸鹽之結晶型B。
㈢、爭點分析：
１、系爭專利請求項11至12、37至38違反核准時專利法第26條第2 項（明確要件）之規定：
⑴、查核准時之專利審查基準第二篇發明專利實體審查第一章說 明書、申請專利範圍、摘要及圖式2.4.1明確記載「請求項 應明確，指每一請求項之記載應明確，且所有請求項整體之 記載亦應明確，使該發明所屬技術領域中具有通常知識者， 單獨由請求項之記載內容，即可明確瞭解其意義，而對其範 圍不會產生疑義。具體而言，即每一請求項中記載之範疇及 必要技術特徵應明確，且每一請求項之間的依附關係亦應明 確。解釋請求項時得參酌說明書、圖式及申請時之通常知識 」，而2.4.1.2說明書與請求項不一致則記載「說明書與請 求項之記載不一致，而可能使請求項不明確。例如依說明書 之記載，並參酌申請時之通常知識，認定獨立項未敘明必要 技術特徵，而導致請求項不明確。此外，審查時若認為獨立 項未敘明必要技術特徵，亦可能導致請求項無法為說明書所 支持，或導致申請專利之發明違反可據以實現要件」。次查 ，核准時專利審查基準第二篇發明專利實體審查第十三章醫 藥相關發明4.2.1.1化合物請求項記載……申請專利之發明為 化合物之結晶物時，原則上，請求項應以具有其技術特徵之 物理、化學特性，例如X射線粉末繞射、X射線單晶繞射、IR 、Raman、NMR等光譜分析法、或DTA、TGA、DSC等熱分析方 法之數值界定其晶體結構，使該發明所屬技術領域中具有通 常知識者足以認定申請專利之發明與先前技術之區別等語。 是以，請求項撰寫為「一種化合物X之多晶型A 型」，因系 爭專利所述之多晶型A型是任意的名稱，並無技術特徵之描 述，參照前開說明，此即為不明確。
⑵、又系爭專利請求項11依附於系爭專利請求項10，雖系爭專利 請求項10業已刪除，然系爭專利請求項11於解釋上仍包含系 爭專利請求項10之全部技術特徵，系爭專利請求項12係依附 於系爭專利請求項11，系爭專利請求項12於解釋上仍包含系 爭專利請求項11之全部技術特徵，故系爭專利請求項11之範 圍應為：一種4-甲基-N-[3-（4-甲基-咪唑-1-基）-5-三氟 甲基-苯基]-3-（4-吡啶-3-基-嘧啶-2-基胺基）-苯甲醯胺 鹽酸鹽「單水合物」之大體上純淨之結晶型B，由具有至少1 個選自7.2°、9.2°、11.4°、12.0°、12.3°、14.6°、14.8° 、15.7°、17.6°、19.2°、19.5°、20.5°、22.0°、23.4°、2 3.9°、25.0°、25.5°、25.9°、27.0°（2θ度數）之最大值之 x-射線粉末繞射圖案表徵；其中「大體上純淨」係指大於50 %結晶4-甲基-N-[3-（4-甲基-咪唑-1-基）-5-三氟甲基-苯 基]-3-（4-吡啶-3-基-嘧啶-2-基胺基）-苯甲醯胺鹽酸鹽「
單水合物」呈現於所述之結晶型中；系爭專利請求項12之範 圍應為：一種4-甲基-N-[3-（4-甲基-咪唑-1-基）-5-三氟 甲基-苯基]-3-（4-吡啶-3-基-嘧啶-2-基胺基）-苯甲醯胺 鹽酸鹽「單水合物」之大體上純淨之結晶型B，由具有「至 少4個」選自7.2°、9.2°、11.4°、12.0°、12.3°、14.6°、1 4.8°、15.7°、17.6°、19.2°、19.5°、20.5°、22.0°、23.4 °、23.9°、25.0°、25.5°、25.9°、27.0°（2θ度數）之最大 值之x-射線粉末繞射圖案表徵；其中「大體上純淨」係指大 於50%結晶4-甲基-N-[3-（4-甲基-咪唑-1-基）-5-三氟甲基 -苯基]-3-（4-吡啶-3-基-嘧啶-2-基胺基）-苯甲醯胺鹽酸 鹽「單水合物」呈現於所述之結晶型中。 ⑶、本院認系爭專利請求項11至12、37至38有記載不明確之事項 ，而違反核准時專利法第26條第2項之規定，其理由如下：①、承前說明，系爭專利請求項11及12之發明標的為結晶物，依 據核准時專利審查基準第二篇發明專利實體審查第十三章醫 藥相關發明4.2.1.1化合物請求項規定，系爭專利請求項11 及12之結晶型B晶體結構，自當以X射線粉末繞射之數值加以 界定，藉以與先前技術區隔，又參照核准時專利審查基準第 二篇發明專利實體審查第一章說明書、申請專利範圍、摘要 及圖式2.4.1.2「說明書與請求項不一致」相關記載，可理 解當依說明書之記載，參酌申請時之通常知識，若認定獨立 項未敘明必要技術特徵，可能導致請求項之不明確。 ②、系爭專利請求項11之標的為結晶型B「晶體結構」，以「至少 1個」選自7.2°、9.2°、11.4°、12.0°、12.3°、14.6°、14. 8°、15.7°、17.6°、19.2°、19.5°、20.5°、22.0°、23.4° 、23.9°、25.0°、25.5°、25.9°、27.0°（2θ度數）之最大 值之x-射線粉末繞射圖案表徵界定，然查系爭專利說明書第 12至23頁揭露一種4-甲基-N-[3-（4-甲基-咪唑-1-基）-5- 三氟甲基-苯基]-3-（4-吡啶-3-基-嘧啶-2-基胺基）-苯甲 醯胺鹽酸鹽之結晶型上包含結晶型A、A'、A"、B、B'、SB、 SB'、C、C'、SC、D及SE，其中上開界定結晶型B晶體結構的 x-射線粉末繞射圖案（2θ度數）之最大值與界定結晶型A晶 體結構的（2θ度數）之最大值之x-射線粉末繞射圖案表徵（ 參系爭專利說明書第13頁第11至14行揭露至少1個、更佳至 少2個、進一步更佳至少4個、且最佳全部選自約8.5°、11.0 °、11.5°、17.2°、18.8°、19.2°、20.8°、22.1°及26.0°《2 θ度數》之最大值）有1個相同（19.2°），界定結晶型B晶體 結構的x-射線粉末繞射圖案（2θ度數）之最大值與界定結晶 型SB晶體結構的（2θ度數）之最大值之x-射線粉末繞射圖案 表徵（參系爭專利說明書第18頁第2至6行揭露至少1個、更
佳至少2個、進一步更佳至少4個、且最佳全部選自約7.5°、 9.3°、11.5°、14.8°、19.4°、21.9°、23.0°、23.8°、24.9 °、25.6°、25.9°、26.3°及26.7°《2θ度數》之最大值）有2個 相同（14.8°、25.9°），界定結晶型B晶體結構的x-射線粉 末繞射圖案（2θ度數）之最大值與界定結晶型SB'晶體結構 的（2θ度數）之最大值之x-射線粉末繞射圖案表徵（參系爭 專利說明書第18頁第11至15行揭露至少1個、更佳至少2個、 進一步更佳至少4個、且最佳全部選自約7.5°、9.3°、11.6° 、12.4°、13.4°、13.8°、14.9°、19.7°、20.2°、22.0°、2 3.0°、23.9°、24.2°、25.1°、26.0°、26.8°、29.3°及30.7 °《2θ度數》之最大值）有2個相同（22.0°、23.9°），界定結 晶型B晶體結構的x-射線粉末繞射圖案（2θ度數）之最大值 與界定結晶型C'晶體結構的（2θ度數）之最大值之x-射線粉 末繞射圖案表徵（參系爭專利說明書第20頁第8至11行揭露 至少1個、更佳至少2個、進一步更佳至少4個、且最佳全部 選自約6.7°、6.9°、9.1°、11.4°、12.0°、13.8°、14.2°、 24.8°及25.8°《2θ度數》之最大值）有2個相同（11.4°、12.0 °），界定結晶型B晶體結構的x-射線粉末繞射圖案（2θ度數 ）之最大值與界定結晶型SC晶體結構的（2θ度數）之最大值 之x-射線粉末繞射圖案表徵（參系爭專利說明書第20頁倒數 第3行至第21頁第2行揭露至少1個、更佳至少2個、進一步更 佳至少4個、且最佳全部選自約6.5°、7.3°、9.1°、10.8°、 12.1°、13.0°、14.5°、14.9°、18.9°、19.4°、24.2°、25. 0°、25.4°、26.2°、27.4°及28.4°《2θ度數》之最大值）有1 個相同（25.0°），是以，系爭專利請求項11若僅以1或2個 （2θ度數）之最大值之x-射線粉末繞射圖案表徵界定該結晶 型B晶體結構時(系爭專利請求項11結晶型B可以至少1個之x- 射線粉末繞射圖《2θ度數》之最大值界定)，則可能產生與界 定結晶型A、結晶型SB、結晶型SB'、結晶型C'、結晶型SC晶 體結構之（2θ度數）之最大值之x-射線粉末繞射圖案表徵1 或2個相同，而無法與結晶型A、結晶型SB、結晶型SB'、結 晶型C'、結晶型SC之晶體結構區隔，由於結晶型A、結晶型B 、結晶型SB、結晶型SB'、結晶型C'、結晶型SC僅為任意之 名稱，自當導致該發明所屬技術領域中具有通常知識者無法 判讀系爭專利請求項11之發明究係為「大體上純淨之結晶型 B」，或是「大體上純淨之結晶型A、結晶型SB、結晶型SB' 、結晶型C'、結晶型SC」（承上述，系爭專利說明書載有至 少1個XRPD最大值界定結晶型A、SB、SB'、C'、SC），又承 上述，4-甲基-N-[3-（4-甲基-咪唑-1-基）-5-三氟甲基-苯 基]-3-（4-吡啶-3-基-嘧啶-2-基胺基）-苯甲醯胺「鹽酸鹽
二水合物」之結晶型A(系爭專利說明書第13頁第1行)、4-甲 基-N-[3-（4-甲基-咪唑-1-基）-5-三氟甲基-苯基]-3-（4- 吡啶-3-基-嘧啶-2-基胺基）-苯甲醯胺「鹽酸鹽之結晶型B 之二甲醇溶合物」之結晶型SB(系爭專利說明書第17頁倒數 第1至4行)、4-甲基-N-[3-（4-甲基-咪唑-1-基）-5-三氟甲 基-苯基]-3-（4-吡啶-3-基-嘧啶-2-基胺基）-苯甲醯胺鹽 酸鹽之「結晶型B之單甲醇溶合物」之結晶型SB'（系爭專利 說明書第18頁第10行)等與4-甲基-N-[3-（4-甲基-咪唑-1- 基）-5-三氟甲基-苯基]-3-（4-吡啶-3-基-嘧啶-2-基胺基 ）-苯甲醯胺「鹽酸鹽單水合物」之結晶型B「分子化合物結 構」不同，晶體結構卻無法區隔，顯有違藥學之科學原理， 從而，系爭專利請求項11未記載必要技術特徵，導致有記載 不明確之事項而違反核准時專利法第26條第2項之規定。③、系爭專利請求項12之標的為結晶型B「晶體結構」，以「至少 4個」選自7.2°、9.2°、11.4°、12.0°、12.3°、14.6°、14. 8°、15.7°、17.6°、19.2°、19.5°、20.5°、22.0°、23.4° 、23.9°、25.0°、25.5°、25.9°、27.0°（2θ度數）之最大 值之x-射線粉末繞射圖案表徵界定，承上述，其中界定結晶 型B晶體結構的x-射線粉末繞射圖案（2θ度數）之最大值與 界定結晶型A"晶體結構的（2θ度數）之最大值之x-射線粉末
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